早在1889年，睾酮的功能就已经被发现，法国著名生理学家查尔斯·爱德华·布朗-塞卡德宣布他发明了使身心回复青春活力和疗法。这位教授已经72岁了，他通过给自己注射狗和豚鼠睾丸的提取液后，感觉自身衰老有所逆转，包括体力、智力，缓解了便秘等各个方面。虽然，几乎所有专家都认为这是意念诱导使然，但是，不可否认的是，他提出的通过取代睾丸的分泌物可以加强和恢复睾丸功能的主张是正确的。这也为1935年合成出主要由睾丸分泌的男性激素—睾酮，奠定了基础。

睾酮及其衍生物——经代谢可生出男性特征的甾族化合物一直都奇怪的扮演者双重角色。

1896年，佐斯的论文得出这样的结论：“睾丸”提取物既可以增强肌肉力量又可改善“神经与肌肉组织”的功能。多数的科学家一直认为这是心理作用的结果，但是运动员训练为本领域的进一步研究和对实验结果的实际评价提供了机会。

1911年，佩扎德发现雄阉鸡的肉冠随注射给它的动物睾丸提取液的量按比例增加。在随后的20年里，研究人员用这种类似的方法做了大量的实验。直到1931年，阿道夫·布特雨特设法从15000升警察的尿液中提取出15毫克一种非睾丸雄性激素—雄甾酮。在接下来的几年内，几位研究者证实睾丸中含有一种比尿液中所含更有效的雄性激素因子—睾丸酮。

争夺合成睾酮市场的斗争早已开始，在1937年，注射丙酸睾酮和口服甲基睾酮这种临床试验就在人体上进行。这类实验起初非常的随意，不受约束。

早期的合成睾酮制品应用于各种女性疾病，例如：月经过多、胸部疼痛、痛经和雌性激素引发的乳腺癌。其依据主要是睾酮可以中和雌性激素。在40年代这个时期，睾酮的作用机制和临床表现，相继被证实。①、雄性激素即便不能阻止肿瘤生长，但是他们可以缓解疼痛、增进食欲和体重、提高健康感。②、睾酮可以令肌肉组织的生长更容易。③、雄性激素可被用来治疗慢性衰弱和外伤、烧伤、手术、及放射治疗中出现的虚损性疾病。④、甾族化合物是治疗贫血症的首选方法。后来到80年代中期，精神病医生又用甾族化合物来治疗抑郁症等精神疾病。现在，睾酮酯是治疗儿童生长激素缺陷的HGH疗法中的常规辅助药物。还有一些医生开始试用组织代谢甾族化合物治疗HIV感染和艾滋病引起的衰弱和肌肉受损。临床病例研究赞同和证明这些病人的健康感改善，力量、肌群和食欲增强。

从80年代后期开始，有关睾酮的作用和功效逐渐被实践，这使得对公众需求雄性激素作出回应的商业目的可以使医生忽略有害副作用而过高估计他们的临床价值。例如：1994年，《泌尿学杂志》上阐明任何类型的睾酮和阳痿之间都没有联系，而阳痿是种涉及到1800万人的潜在市场的“重要健康问题”，这些人长期以来被开给低剂量的睾酮。但是睾酮对一种疾病的作用未被肯定不可能阻止把它用来增强衰老机体的体力或是恢复正在衰退的性欲。其实衰老正在逐步被当作是一种医学问题。而且这种转变导致认为“男性绝经期” 和女性对应的疾病一样也可治疗。疾病的这样一种官方地位将给出新的生理正常的社会性定义和促使人体的脑力和体力表现达到更高水平的合法目标。