甾体激素，是一种具有极重要的医药价值的内源性物质，它在维持生命、调节性功能、对机体发育、免疫调节、皮肤病的治疗及生育控制方面有明确的作用。

雄甾烷、雌甾烷、孕甾烷结构分类：

甾烷结构：

雌激素结构：雄激素结构：

孕激素、肾上腺皮质激素结构：

雄甾烷、雌甾烷、孕甾烷作用分类：

雄甾烷、雌甾烷、孕甾烷用途区分：

雌激素：①、治疗雌激素缺乏症（例如更年期综合征、骨质疏松、闭经、痛经、卵巢发育不良等）②、用于抗肿瘤（例如晚期乳腺癌、前列腺癌等）③、生育控制、是避孕药的成分。

雌二醇：活性最强的内源性雌激素；体内迅速代谢失活，作用时间相当短暂；口服给药活性很低。

雌二醇经成酯、炔基化、成醚三步骤进行结构改造希望形成长效口服类药物。

成酯结构改造药理（苯甲酸雌二醇、戊酸雌二醇）：将雌二醇的3位和17β位的OH做成酯，药物的稳定性和脂溶性增加，在体内慢慢水解释放出雌二醇，作用时间长，为长效药物，但仍不能口服。

炔基化结构改造药理（炔雌醇）：乙炔基的引入，避免了17β-羟基被氧化代谢，且17β-羟基的硫酸酯化也受阻，失活变慢。口服有效，强度是雌二醇的15-20倍。

环戊醚化结构改造药理（炔雌醚、尼尔雌醇）：均为口服有效而且长效的药物；炔雌醇及衍生物都是口服避孕药中雌激素的主要品种。

抗雌激素（氯米芬、他莫昔芬）：有明显的抗雌激素活性；氯米芬对卵巢的雌激素受体亲和力较大，主要用于不孕症的治疗；他莫昔芬对乳腺雌激素受体亲和力较大，主要用于治疗乳腺癌。

雄性激素、同化激素和抗雄性激素分类比较：

雄性激素具有雄性活性和蛋白同化活性。

蛋白同化激素：化学结构修饰的结果得到一些雄性活性很微，而蛋白同化活性增强的新化合物。

雄性活性：维持雄性生殖器的发育，促进第二副性征的发育。

同化活性：促进蛋白质的合成，减少蛋白质的分解，使肌肉发达，体重增加，加速骨钙化，促进组织新生，创伤愈合等。

雄激素的临床用途：作为替补治疗药物，以保持男性性功能及副性征；治疗女性功能性子宫出血，子宫肌瘤、迁移性乳腺癌等。

同化激素的临床用途：用于治疗病后虚弱，早产儿先天不足，体弱老年人的营养不良、消耗性疾病、骨质疏松、胃及十二指肠溃疡等疾病。

（睾酮、雄甾酮）成酯结构改造药理（丙酸睾酮、戊酸睾酮）：17位OH做成酯后，脂溶性增强，油注射液不易进入水相体液，吸收缓慢，成为长效制剂。

C17引入α—CH3结构改造药理（甲睾酮）：17β位的OH由仲醇变为叔醇，位阻增加，羟基难以代谢，可以口服。为常用的口服雄激素，作用强度同丙酸睾酮。

4位及9α位引入卤素结构改造药理（苯丙酸诺龙）：在睾酮的4位及9α位引入卤素，或除去19-甲基，均可使蛋白同化作用增强，雄性作用降低。

抗雄性激素（非那雄胺）：为5α-还原酶抑制剂，降低血浆和前列腺组织二氢睾酮的浓度，减少雄性激素的作用。临床上用于治疗良性的前列腺增生。

孕激素与抗孕激素分类比较：

孕激素（黄体酮）：具有维持妊娠和正常月经的功能；妊娠期间抑制排卵，是天然的避孕药；在胃肠道中容易发生代谢而失活，口服活性很低，临床只能进行油剂肌肉注射。

以黄体酮为先导化合物（甲地孕酮，甲羟孕酮）：在17α位引入OH，则活性降低。但是再将OH酯化则活性强而持久。

以黄体酮为先导化合物（醋酸甲地孕酮）：由于6位羟基化是黄体酮失活的主要途径，因此C6位引入双键，Cl原子或CH3，均可阻止其代谢，提高孕激素活性，而且可以口服。

醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮：都是强效口服孕激素，其活性分别是炔诺酮的20、12及50倍，是目前最常用的口服避孕药。

以睾酮为先导化合物（左炔诺孕酮）：活性是炔诺酮的20倍，作用时间更长。

抗孕激素（米非司酮）：米非司酮是以炔诺酮为先导物，其11-二甲氨基苯基的引入是导致由炔诺酮这一孕激素转变为抗孕激素的主要原因，而丙炔基的引入让其在保持口服活性的情况下更加稳定，9，10位双键的引入使得整个甾体母核共轭性增加。

肾上腺皮质激素类药物（盐皮质激素、糖皮质激素）：

盐皮质激素（醛固酮及去氧皮质酮）：主要调节肌体水，盐代谢和维持电解质平衡，代谢拮抗物作为利尿剂。

糖皮质激素：主要与糖、脂肪、蛋白质代谢和生长发育等有密切关系，临床大剂量应用主要用于四抗：抗炎、抗毒、抗过敏、抗休克。

可的松（天然的肾上腺皮质激素）：属于孕甾烷类药物，具有孕甾烷基本母核，C-10,C-13位上都有角CH3，C-17位上有侧链，为还原性的α-醇酮基；糖皮质激素同时具有C17α的OH和C11位上的OH或=O；盐皮质激素不同时具有。

氢化可的松经结构改造变成氢化泼尼松：抗炎活性比氢化可的松增强3-4倍，钠潴留作用不增加。临床上用于治疗类风湿关节炎、变态反应性疾病、过敏性疾病和白血病等。

氢化泼尼松经结构改造变成6α-氟代氢化泼尼松或9α-氟氢化泼尼松：

6α-氟代氢化泼尼松的抗炎活性增强3-4倍，无钠潴留副作用，十一长期服用；9α-氟氢化泼尼松的抗炎活性增加10倍，但其钠潴留活性增加300-600倍，无实用意义。

6α-氟及9α-氟衍生物（氟轻松）：抗炎作用强，比氢化可的松大100倍，因有钠潴留副作用，仅供外用，是治疗各种类型皮炎和牛皮癣的优良药物。

氢化泼尼松的C16-甲基衍生物（地塞米松）：其抗炎作用是氢化可的松的28-40倍，副作用小，用于各种类型皮炎的牛皮癣等。