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中文名:地塞米松
英文名:dexamethasone
别名:德沙美松、可的松、甲氟烯索等
化学名:(11β,16α)-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
化学式:C22H29FO5
CAS:50-02-2
分子式:C22H29FO5
分子量:392.5
用途:抗炎、抗毒、抗过敏、抗风湿药物。主要作为危重疾病的急救用药和各类炎症的治疗。
类别:糖皮质类激素
衍生物:氢化可的松、泼尼松等
药理:
极易自消化道吸收,其血浆T1/2为190分钟,组织T1/2为3日,肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于l小时和8小时达血药浓度峰值。该品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低。该品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。肾上腺皮质激素类药,抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强,水钠潴留和促进排钾作用很轻,可肌注或静滴对垂体-肾上腺抑制作用较强。
1.抗炎作用:本产品可减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。
2.免疫抑制作用:包括防止或抑制细胞介导的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力,并抑制白介素的合成与释放,从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化,并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜,并能减少补体成份及免疫球蛋白的浓度。
适应症:适应症同泼尼松龙,主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。如结缔组织病,严重的支气管哮喘,皮炎等过敏性疾病,溃疡性结肠炎,急性白血病,恶性淋巴瘤等。此外,本药还用于某些肾上腺皮质疾病的诊断-地塞米松抑制试验。该品还可用于预防新生儿呼吸窘迫综合症、降低颅内高压以及柯兴综合症的诊断与病因鉴别诊断。由于该品潴钠作用较弱,故一般不用作肾上腺皮质功能减退的替代治疗。地塞米松醋酸酯和地塞米松磷酸钠还可用于肌内注射或关节腔、软组织等损伤部位内注射。
禁忌:地塞米松与氯化钙、磺胺嘧啶钠、盐酸四环素、盐酸土霉素、苯海拉明、氯丙嗪、异丙嗪、酚磺乙胺、盐酸普鲁卡因、氢溴酸莨菪碱等配伍易出现混浊或沉淀使药物失效;与呋塞米、水杨酸钠类药物合用可增加其毒性。1.与巴比妥类、苯妥因、利福平同服,本品代谢促进作用减弱。2.与水杨酸类药合用,增加其毒性。3.可减弱抗凝血剂、口服降糖药作用,应调整剂量。4.与利尿剂(保钾利尿剂除外)合用可引起低血钾症,应注意用量。5.非甾体消炎镇痛药可加强糖皮质激素的致溃疡作用。6.与蛋白质同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重。