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部分雄性甾体类激素合成路线
睾酮:
雄甾-4-烯二酮经氢化锂铝还原,二氧化锰氧化制得。
甲睾酮:
雄甾-4-烯-3,17-二酮经3-烯醚醇化、格氏反应等步骤得到甾体激素类药物甲睾酮。
表雄酮:
用5-雄甾烯-3β-醇-17-酮3-醋酸酯以钯炭催化氢化,得雄甾烷-3β-醇-17酮3-醋酸酯,然后以氢氧化钠溶液水解,制得该品。
以4-雄烯-二酮为原料,用乙酰氯和醋酐为3位烯酯化试剂、用高效催化剂吡啶盐酸盐催化乙二醇缩酮保护17位羰基、用硼氢化钾还原,稀盐酸水解去 17 位保护制备甾体激素类药物关键中间体去氢表雄酮,总收率高达 70 %,产品 HPLC 大于 99.0 %,单杂小于 0.2 %。
雄诺龙:
以4AD为原料,经醚化、还原、水解、羰基保护、催化加氢、羰基脱保护六步反应合成雄诺龙。
美雄诺龙:
用17α-甲基-3,17β-雄甾烷二醇经铬酸氧化制得。
诺龙:
将19-去甲雄烯二酮进行醚化反应后,再进行还原水解反应得诺龙粗品。
康复龙:
可用番麻皂素或剑麻皂素经乙酰化、还原、开环、氧化、水解、消除、肟化、重排、水解、加成、氧化、水解、缩合等多步反应制得该品。
通过2-环戊烯酮和乙二醇合成2-环戊烯-1-酮缩乙醛。
以19-去甲睾丸素与苯丙酰氯经酯化而制得。
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