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大家都知道,异烟肼是一种首选抗结核药物,异烟肼对结核杆菌有抑制和杀灭作用,而且生物膜穿透性好,并且疗效佳、毒性小、价格便宜,口服方便,因此被一些低收入国家和人群消费得起。
异烟肼的灭菌特性在于:它可以抑制结核菌菌壁分枝菌酸成份的合成,从而使结核杆菌丧失多种能力(耐酸染色,增殖力,疏水性)而死亡,异烟肼还能与结核菌菌体辅酶结合,起到干扰脱氧核糖核酸和核糖核酸合成的作用,从而达到杀灭结核菌的目的。研究还发现异烟肼对代谢活力强的结核菌作用更强。
异烟肼的口服吸收率为90%,服后1-2小时血清药物浓度可达峰;蛋白结合率甚低。该品在体内主要通过乙酰化,同时有部分水解而代谢。主要用于各型肺结核的进展期、溶解播散期、吸收好转期,尚可用于结核性脑膜炎和其他肺外结核等。另外,异烟肼对百日咳、麦粒肿等也有一定的疗效。曾经异烟肼是第一个被作为抗抑郁的药物,但因为肝脏毒性较强而退出市场。
同时,异烟肼也有很强的抗菌活性,它对分枝杆菌有高度选择性,抗菌作用强,在试管内0.025-0.05mg/L的浓度均可抑菌,较高浓度10mg/L对繁殖期细菌有杀菌作用。对静止期的结核杆菌,提高药物浓度或延长接触时间也可有杀菌作用。对细胞内外的结核杆菌具有同等的杀灭作用。异烟肼单用易产生耐药性,联合用药可延缓耐药性产生,病增强疗效。异烟肼与其他抗结核药无交叉耐药性。
绝大多数医生仍然认为,在新的特效药出现以前,异烟肼是治疗结核病的一个不可缺少的主药。